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新药揭示了克服蛋白质降解剂耐药性的关键机制

导读 蛋白质降解剂是药物发现的一种新方法,在解决以前被认为无法治疗的疾病方面显示出了希望。与阻断特定蛋白质功能的传统药物不同,降解剂改变...

蛋白质降解剂是药物发现的一种新方法,在解决以前被认为无法治疗的疾病方面显示出了希望。与阻断特定蛋白质功能的传统药物不同,降解剂改变细胞的自然降解过程,从而可以去除与疾病相关的蛋白质。然而,对这些降解剂的抵抗仍然是一个未解决的问题。

最近由巴塞罗那 IRB 的 Cristina Mayor-Ruiz 博士和 Antoni Riera 博士领导的一项研究发表在Angewandte Chemie 国际版上,该研究在理解和对抗这些创新药物的耐药性方面取得了重大进展。

克服耐药性:癌症治疗中的持续挑战

对癌症治疗产生耐药性是有效治疗该疾病的重大障碍。由于癌细胞繁殖速度很快,它们会随着时间的推移而适应药物并对药物产生耐药性,从而导致治疗无效。这个问题对于蛋白质降解剂来说尤其成问题,蛋白质降解剂显示出巨大的前景,但也容易受到耐药性的影响。

在他们的研究中,研究人员使用迄今为止已知的对蛋白质降解剂最具抵抗力的细胞模型来应对这一挑战。他们的主要目标是找到一种能够特异性靶向并消除这些耐药细胞的药物。

经过广泛的化学筛选和优化过程,该团队发现了一种名为 RBS-10 的药物,它可以选择性地去除耐药细胞,从而成为解决这一紧迫问题的有希望的解决方案。

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