导读 近年来,天然产物的修饰衍生物带来了显着的治疗进展和商业成功。薄荷醇是一种天然存在的环状单萜醇,存在于各种植物中,特别是薄荷家族的成...
近年来,天然产物的修饰衍生物带来了显着的治疗进展和商业成功。薄荷醇是一种天然存在的环状单萜醇,存在于各种植物中,特别是薄荷家族的成员,例如胡椒薄荷和留兰香。它是多种糖果、口香糖和口腔护理产品中的常见成分。有趣的是,薄荷醇由于具有镇痛、抗炎、抗癌作用,还具有很高的药用价值。
在最近的一项研究中,由日本东京理科大学生物科学技术系 Gen-ichiro Arimura 教授领导的研究小组开发并研究了缬氨酸 (MV) 和异亮氨酸 (MI) 的薄荷酯,它们是由薄荷醇通过分别用缬氨酸和异亮酸取代其羟基而衍生。
他们的研究成果于 2024 年 5 月 8 日发表在《免疫学》杂志上。
在分享当前工作背后的动机时,Arimura 教授说:“植物对人类健康做出贡献的功能成分一直引起我的兴趣。从天然材料中发现新分子激发了我们的研究团队开发这些薄荷醇的氨基酸衍生物。”
研究人员首先合成了六种氨基酸的薄荷酯,其特征是侧链反应性较低。随后,他们利用体外细胞系研究评估了这些酯的特性。最后,他们在小鼠身上进行了实验,以探索这些化合物在诱发疾病条件下的作用。 MV 和 MI 的卓越抗炎作用是通过评估受刺激的巨噬细胞中肿瘤坏死因子-α (Tnf) 的转录水平来确定的。
值得注意的是,MV 和 MI 在抗炎试验中均优于薄荷醇。 RNA测序分析显示,18个与炎症和免疫反应相关的基因被有效抑制。