导读 最近的研究已确定 MYT1 是乳腺癌和妇科癌症的一个有前途的新治疗靶点,并发现了一系列专门针对 MYT1 的新型、有效、高选择性抑制剂。这...
最近的研究已确定 MYT1 是乳腺癌和妇科癌症的一个有前途的新治疗靶点,并发现了一系列专门针对 MYT1 的新型、有效、高选择性抑制剂。
这些研究结果发表在《药物化学杂志》上,并得到了 Insilico Medicine 人工智能驱动的生成生物学和化学引擎的支持。
在世界各地,乳腺癌和妇科癌症对女性的健康、生育能力和整体生活质量构成严重威胁。为了确定新疗法的潜在靶点,研究团队利用 Insilico 专有的人工智能驱动靶点识别平台 PandaOmics 分析五种妇科癌症的数据,包括卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌和乳腺癌,特别是三阴性癌症乳腺癌。
值得注意的是,在相关性方面,MYT1 在所有疾病中始终名列前茅。
MYT1 是 Wee1 激酶家族的成员,在大多数正常组织中很少表达,但在大多数癌症类型中高度表达。据报道,MYT1抑制和CCNE1扩增(一种称为合成致死的情况)在细胞周期调节中发挥着至关重要的作用,这表明MYT1抑制是一种有前景的合成致死治疗策略,用于治疗基因组不稳定(例如CCNE1扩增)的癌症。
然而,MYT1 与 Wee1 高度同源,这使得设计选择性 MYT1 抑制剂具有挑战性。在这项研究中,Insilico 在 Insilico 的人工智能驱动的小分子生成平台 Chemsitry42 的支持下解决了选择性 MYT1 抑制剂的空白。